"Парацетамол": склад і докладний опис препарату
Фармакологічні компанії з кожним роком розвиваються величезними темпами, випускаючи все нові препарати. А точніше, вже давно відомі, але під новими назвами.
Торгові хитрості
Звичайно, в більшості випадків лікарські засоби останніх поколінь мають деякі переваги перед вже застарілими, наприклад, вони обумовлюють меншу кількість побічних ефектів або можуть застосовуватися у пацієнтів з великим віковим спектром. Однак якщо розглядати ситуацію в цілому, то нові препарати завжди мають і зовсім іншу ціну, яка найчастіше виявляється не по кишені пенсіонерам або людям із середнім і низьким рівнем доходу. А тому старі ліки знову знаходять переваги, такі як дешевизна і явна доказова база - час. Яскравим їх представником є засіб «Парацетамол», склад якого простий, а терапевтичний ефект незаперечний.
Основні відомості
Даний лікарський препарат відноситься до фармакологічної групи анальгетиків і жарознижуючих засобів, а саме анілінів. Його активною речовиною є Paracetamolum (парацетамол), формула - C8H9NO2, хімічна назва - (N- (4-гідроксифеніл) ацетамид). Саме його фармакологічні властивості обумовлюють ефективність препарату, який використовується в стандартній таблетованій формі в дозуванні 200,0 мг.
Крім активної речовини, в ліках містяться і допоміжні: картопляний крохмаль і патока, а також стеаринова кислота. Таблетки через це набувають світлий білий або з кремуватим відтінком колір, також вони виготовляються у формі сплощеного циліндра з фаскою та поперечної рискою. Однак вищеописаний вигляд має препарат «Парацетамол», склад якого стандартний. А от на ринку фармакологічних препаратів в наявності є найрізноманітніші його аналоги. Найбільш відомі з них: ліки «Панадол», «Амінадол», «парацета», «Еффералган», «Альдорол», «Ацетамінофен», «Іфімол» та інші. Однак пацієнт повинен не обманюватися таким асортиментом і пам'ятати, що в основі їх усіх лежить проста речовина парацетамол, склад якого був не змінений абсолютно або змінений незначно.
Фармакологічні властивості препарату: кінетика
Оскільки таблетки застосовуються орально, то речовина потрапляє в шлунково-кишковий тракт. У початкових його відділах препарат практично не всмоктується, його абсорбція відбувається переважно в більш нижніх, тобто в тонкому кишечнику, шляхом пасивного транспорту, без витрат енергетичних ресурсів. При одноразовому прийомі даного лікарського засобу в дозуванні 0,5 г (500 мг) його максимальна концентрація (16 мкг / л в плазмі крові) досягається вже через 0,5-2 години. Після цього протягом шести годин вона поступово знижується до 11-12 мкг / л. При цьому невелика частина препарату (10-15%) виявляється пов'язаної з білками плазми крові, що й обумовлює його порівняно нетривалий ефект.
Динаміка
Перевагою ліки є те, що воно рівномірно розподіляється по всіх тканинах, крім адіпозной, і добре проходить гістогематичні бар'єри (гематоенцефалічний, плацентарний, також незначно проникає в грудне молоко). Метаболізм препарату відбувається в печінковій паренхімі: по-перше, він кон'югується з глюкуроновою кислотою (близько половини прийнятої дози) з утворенням неактивних похідних, по-друге, його третину зв'язується сульфатами з аналогічним результатом, і по-третє, він гідроксилюється в мітохондріях гепатоцитів при допомогою системи цитохрому p-450, і так утворює активний метаболіт, який надалі знешкоджується за допомогою глутатіону. А от якщо в організмі спостерігається дефіцит останнього, то парацетамол може викликати некроз печінкових клітин через блокування ферментних систем. Період напіввиведення даної речовини становить близько 2-3-х годин. Це число змінюється залежно від віку та стану пацієнта. Так, у дітей (а тим більше у новонароджених), літніх і хворих з порушенням функцій цього важливого паренхиматозного органу воно знижується. Екскреція відбувається з сечею у вигляді неактивних метаболітів, а 3-4,5% - у незмінному стані.
Дія препарату і його переваги
Лікарський засіб «Парацетамол», опис якого вказує на анальгезирующий та жарознижувальний ефекти, як і багато нестероїдні протизапальні препарати, інгібує циклооксигеназу як 1, так і 2 - фермент, який запускає синтез ейкозаноїдів через метаболізм арахідонової кислоти. І в результаті цього забезпечуються вищевказані дії. Болеутоленія відбувається внаслідок підвищення порога збудливості специфічних центрів болю в гіпоталамусі, плюс до всього знижується вплив ендогенних пірогенів на нього, посилюється тепловіддача організмом. Так відбувається зниження температури тіла. Однак високу ефективність парацетамол виявляє тільки при слабких і середніх болях, а також при інфекційних захворюваннях. А оскільки, на відміну від нестероїдних протизапальних препаратів, даний не робить ніякого антиагрегантної дії, тобто не впливає на систему згортання здатність крові, його можна застосовувати у пацієнтів з різними коагулопатіями.
Показання та протипоказання
Таким чином, даний препарат застосовується при будь-яких болях слабкої і середньої вираженості: головних, зубних, захворюваннях суглобів (артрити, артрози, остеохондрози), опорного апарату (міалгії, невралгії), несприятливо протікає менструальному циклі (альгодисменорее), інфекційних захворюваннях, що супроводжуються лихоманкою. Навпаки, забороняється прийом лікарського засобу за наявності непереносимості або підвищеної чутливості до нього у пацієнта, при ниркової або печінкової недостатності, а також у періоди вагітності та лактації. Крім цього, якщо у хворого є вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, то препарат також протипоказаний, так як в цьому випадку не буде відбуватися його правильний метаболізм.
Спосіб застосування
Як уже говорилося раніше, засіб «Парацетамол», склад якого включає мінімум допоміжних компонентів, приймають всередину, запиваючи невеликою кількістю води. Бажано робити це між прийомами їжі, що поліпшить його всмоктування в кишечнику. Для дорослих разова доза становить 500-1000 мг (0,5-1 г), а добова - 4 г, тобто 20 таблеток максимум. Однак це досить ризиковано, а тому прийом такої кількості препарату повинен проводитися тільки під контролем лікаря. Рекомендована дітям доза становить 200-250 мг, якщо маса дитини становить 20-30 кг, а от якщо дитина старше 9 років, то можна вже дати 500 мг. Для пацієнтів старше 12-ти дозування розраховується, як для дорослих.
Тривалість прийому
Для дорослих дозволяється курс лікування не більше 5 днів, якщо препарат використовується як анальгетик, і не більше 3 днів, якщо як жарознижуюче. Далі можуть порушитися функції крові і печінки, а тому самостійне застосування його буде вирішуватися тільки під контролем лікаря після проходження необхідних аналізів. Для дітей також курс лікування становить тільки 3 дні максимально при будь-якої мети прийому парацетамолу. Таким чином, даний препарат є досить ефективним, якщо використовувати його в раціональній дозі при певних показаннях, а тому можна обійтися без його дорогих аналогів.
