Препарат «индометацин» - мазь та інші форми випуску
Препарат «Індометацин» - мазь, яка є нестероїдних протизапальних засобом. Є різні виробники ліків. Тому бувають медпрепарати «Індометацин Акрі», «Софарма» та інші.
Фармакокінетика
Після нанесення на шкірні покриви мазь всмоктується і виявляється в підшкірних тканинах вже через кілька хвилин. Кількість діючої речовини, яка потрапляє в організм через шкіру, пропорційно тимчасового періоду прямого контакту препарату з епідермісом і площі нанесення. На це також впливає сумарна доза мазі і показник гідратації шкіри. Як правило, після аплікації препарату на ділянку площею 0,5 кв. м. (смужок мазі шириною по 2,5 см) абсорбція діючої речовини становить приблизно 3-5%. Одночасне використання оклюзійної пов'язки (термін 10 годин) збільшує абсорбцію засобу «Індометацин» в кілька разів. Після нанесення на шкірні покриви в проекції кистьових і колінних суглобів концентрація діючої речовини в плазмі в 150 разів нижче, ніж при прийомі таблеток всередину. Препарат «Індометацин» проникає в синовіальну рідину суглобів. Там він визначається протягом 5-8 діб. Діюча речовина оборотно зв'язується в крові з білками плазми. Абсорбувати засіб метаболізується в печінці, при цьому утворюються нейтральні метаболіти. Період полуелімінаціі препарату - 4-9 годин. Приблизно 30% віддаленої з організму дози виходить з фекаліями у формі метаболітів, а 70% виводяться із сечею, причому в незміненому стані близько 30% речовини. Кліренс препарату «Індометацин» дорівнює 1-2 мл / кг / хв.
Фармакодинаміка
Засіб «Індометацин» - мазь, яка надає протизапальний і аналгезуючий ефект. Механізм її дії заснований на інгібуванні активності циклооксигенази типів 1 і 2. Активна речовина менше впливає на тип 2 і сильніше на тип 1. Порушення активності останнього добре усуває больові симптоми, а в результаті блокади першого порушується арахідонової каскад синтезу ейкозаноїдів, а також утворення тромбоксану, простагландинів і простацикліну. Медпрепарат пригнічує активацію NF-kB, який потрібен для синтезу молекул клітинної адгезії і запальних цитокінів. В їх відсутність припиняється активність запального процесу. Засіб «Індометацин» здатне зв'язуватися з NO-синтазою. Це знижує рівень синтезу молекул ЦОГ-II, а отже, і продукцію простагландинів. Тому медпрепарат «Індометацин» - мазь, яка надає знеболюючий і протизапальний ефект.
Ефективність
Даний засіб послаблює біль як при русі, так і в спокійному стані. Використання мазі зменшує припухлість суглобів і скутість з ранку. Мазь «Індометацин» - це один з найпотужніших протизапальних препаратів. Як правило, знеболюючий ефект настає через 30-60 хвилин після накладання мазі і зберігається протягом 6-9 годин. Максимальний ефект досягається на 2-3-й годину після накладення аплікації. При болях судинного характеру (ішіас) і альгодисменорее препарат не дає анальгезирующего ефекту.
Показання
Медпрепарат «Індометацин» - мазь, яку можна призначати для системного застосування. Вона дає хороший ефект при остеоартриті та ревматоїдному артриті, подагрі, анкілоізірующем спондиліті, хребетних болях, міалгії, травматичному запаленні м'яких тканин, невралгії, дифузних захворюваннях суглобів і м'яких тканин, ревматизмі, дисменореї. Препарат «Індометацин» є хорошим допоміжним засобом при хворобах ЛОР-органів інфекційно-запального характеру, циститі, аднекситі, простатиті. Його використовують для профілактики запалень і ускладнень після оперативних втручань при катаракті, а також для інгібування миоза в хірургії.
Протипоказання
Медпрепарат протипоказаний при індивідуальній непереносимості і підвищеній чутливості до діючої речовини индометацину, а також аспірину або іншим НПЗЗ. Про це, як правило, свідчать зазначені в анамнезі кропив'янки, риніти, бронхоспазми, викликані ацетилсаліциловою кислотою, а також деякими іншими НПЗЗ. Медпрепарат «Індометацин» (мазь та інші форми) протипоказаний також при таких захворюваннях:
- виразкова хвороба в стадії загострення;
- вік до 14 років;
- вагітність і лактація;
- порушення функцій нирок, печінки;
- різні порушення функцій кровотворення;
- артеріальні гіпертензії, панкреатит, тяжка серцева недостатність;
- для ректального використання після недавніх кровотеч з прямої кишки, при проктиті.
Препарат «Індометацин» (мазь): спосіб застосування і дози
Як правило, мазь втирається в шкірні покриви хворобливих зон двічі або тричі на день. Загальна кількість використовуваного препарату не повинне перевищувати 7,5 см для пацієнтів дитячого віку (старше 14 років) і 15 см для дорослих хворих. Для місцевої терапії в офтальмології частота застосування, його тривалість і дозування повинні визначатися індивідуально. Препарат «Індометацин» (мазь) відгуки має в основному позитивні.
Побічні ефекти
Медпрепарат «Індометацин» (мазь та інші форми) може давати різні побічні ефекти. Якщо говорити про ШКТ, то тут може спостерігатися анорексія, нудота, неприємні відчуття і болі в епігастральній зоні, блювота, запори або діареї, ерозивні, виразкові ураження, перфорації і різні кишкові і шлункові кровотечі. У рідкісних випадках можливі стоматит, стриктури кишечнику, метеоризм, гастрит, кровотечі в сигмовидної кишці або дивертикулі, гепатит. Для центральної та периферичної нервових систем характерна наявність головних болів, депресивних станів, запаморочень, надмірної стомлюваності. У рідкісних випадках застосування медпрепарату може стати причиною тривожності, судом, сонливості, м'язової слабкості, периферичної невропатії, мимовільних скорочень м'язів, психічних розладів (психотичні епізоди, деперсоналізація), порушень сну, дизартрії, парестезій, паркінсонізму. Серцево-судинна система: набряклість, тахікардія, підвищення артеріального тиску, аритмія, болі в грудині, пальпітація, гіпотензія, гематурія. Алергічні реакції: в окремих випадках свербіж, ангиит, кропив'янка, шкірні висипи, ексфоліативний дерматит, вузлувата і мультиморфної еритеми, синдром Стівенса-Джонсона, епідермальнийнекроліз токсичного характеру, випадання волосся, респіраторний дистрес-синдром, диспное, анафілактичні реакції, набряк легенів, різке зниження артеріального тиску, ангіоневротичний набряк, бронхіальна астма. Система кровотворення: в окремих випадках застосування препарату стає причиною екхімоз і петехій, лейкопенії, гемолітичної та апластичної анемії, пурпура, синдрому ДВС, тромбоцитопенії. Органи чуття: можливі різні відхилення в зоровому сприйнятті, диплопія, слухові порушення, Тиннит. Для сечовидільної системи характерні в рідкісних випадках нефротичний синдром, протеїнурія, ниркова недостатність та інші порушення функції, інтерстиціальнийнефрит. Порушення обмінних процесів: іноді глюкозурии, гіперглікемія, гіперкаліємія. До інших побічних ефектів належать припливи, вагінальні і носові кровотечі, надмірне потовиділення, гінекомастія, напруженість і збільшення грудей у жінок. Місцеві реакції: в окремих випадках у місцях накладання мазі - абсцеси, утворення інфільтрату, почервоніння, свербіж, висипання. Як правило, побічні ефекти мають місце вкрай рідко.
Додаткові відомості
Ця інформація наведена лише в ознайомлювальних цілях. Використовувати її без консультації з лікарем вкрай не рекомендується. Самолікування може завдати шкоди здоров'ю.
